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时间：2024-09-06 16:30:45
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粘着斑激酶Focal adhesion kinase, FAK是一种非受体酪氨酸蛋白激酶，在癌细胞的黏附、增殖、迁移、侵袭和血管生成等过程中调节多种信号通路。FAK在多种癌细胞中过表达，包括前列腺癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌和肾癌细胞，尤其是在几种晚期实体癌中过...
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时间：2024-09-06 16:29:55
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激酶药物在治疗过程中暴露出至关重要的问题是激酶选择性差的问题，因此在激酶抑制剂的改造前期，会增加激酶谱筛选来确定激酶体外的选择性。激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以...
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时间：2024-09-06 16:29:14
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人类开展药物筛选的方法和策略与其社会文明和科学技术的发展密不可分，先后经历了活体评价、器官/组织筛选，再到现代的分子靶向、细胞表型以及多指标的高内涵筛选等多个阶段。人们对药物靶点的认识深入到了基因和蛋白质的分子水平，从而拉开了分子靶向高通量筛选的现代药物发现...
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时间：2024-09-06 16:28:18
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当前的药物研发是一项高风险的投资，其特点是过程复杂，包括疾病选择、靶标识别、先导化合物发现和优化以及临床前和临床试验。虽然数以百万计的活性化合物已被发现，但是近年来批准新药的数量并没有大幅增加。 在靶点识别和先导化合物发现过程中，会加入激酶谱筛选，进行靶...
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时间：2024-09-06 15:58:28
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Btk是一种细胞质酪氨酸激酶，在b淋巴细胞发育、分化和信号传导中起重要作用。Btk是Tec激酶家族的一员。Tec家族激酶(TFKs)是哺乳动物细胞中细胞质酪氨酸激酶的第二大家族，除Btk外，还包括Tec、Itk、Txk(也称为Rlk)和X染色体上的骨髓酪氨酸...
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时间：2024-09-04 17:13:59
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5HT2B受体是一种血清素（5-羟色胺，5-HT）受体亚型，属于G蛋白偶联受体家族。它在多种生理过程中发挥作用，包括心血管调节、胃肠运动、神经传递和细胞增殖等。5HT2B受体的激活或抑制与多种疾病状态有关，因此它成为药物开发的潜在靶点，尤其是在心血管疾病和精神...
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时间：2024-09-04 17:12:46
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GR靶点的全称是糖皮质激素受体（Glucocorticoid Receptor），这是一种广泛存在于机体各种组织细胞中的受体，几乎所有细胞都是它的靶细胞。GR由约800个氨基酸构成的多肽组成，包括3个功能区：氨基端的转录活化区、羧基端的糖皮质激素结合区和中间...
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时间：2024-09-04 17:11:33
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5HTT靶点，全称为5-羟色胺转运体（Serotonin Transporter），也被称作SERT或SLC6A4。它是一种位于细胞膜上的蛋白质，主要负责通过钠离子依赖的方式将5-羟色胺从突触间隙重新摄取回神经元内，从而调节大脑中的5-羟色胺水平。5-羟色胺...
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时间：2024-09-04 17:10:23
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Cav1.2，也称为L型电压门控钙离子通道，是一种在心脏、大脑和平滑肌中广泛分布的跨膜蛋白。它在调节心肌收缩、血管舒张、神经递质释放等生理过程中发挥着至关重要的作用。Cav1.2成为药物研发中的一个热点靶点，尤其是在心血管和神经系统疾病的治疗领域。 一方...
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时间：2024-09-04 17:09:03
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脱靶效应通常分为主要效应和次要效应，其中主要效应与药物对预期靶点的作用有关，而次要效应则涉及到与主要靶点以外的靶点的相互作用。大约75%的药物不良反应（ADRs）是剂量依赖性的，并且可以根据候选化合物的药理学特征进行预测。在药物研发的早期阶段，通过体外药理安...
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